Spironolakton w niewydolności serca

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne spironolaktonu

Spironolakton jest nieseleketywnym antagonistą aldosteronu, co oznacza, że konkuruje z aldosteronem o receptor mineralokortykosteroidowy w kanalikach nerkowych i innych tkankach. Należy do diuretyków oszczędzających potas, gdyż powoduje wraz ze wzrostem wydalania jonów sodu, zmniejszenie wydalania jonów potasu w dystalnej części kanalika nerkowego. Cechuje go dobre wchłanianie po podaniu doustnym, a jego główne metabolity to związki siarki i kanrenon. Metabolity wydalane są z moczem oraz z kałem (przez wydalanie z żółcią). Po 7 godzinach od podania pojedynczej dawki obserwuje się największe działanie na nerki – utrzymuje się ono przez minimum 24 godziny.

Zastosowanie spironolaktonu w niewydolności serca

Jednym z najpopularniejszych kierunków zastosowania spironolaktonu jest ciężka niewydolność serca (zakwalifikowana do III lub IV klasy NYHA). Rozpoczynając leczenie, rekomenduje się dawkę 25 mg na dobę, jako dodatkowy element standardowej terapii. Warunkami, jakie musi spełniać pacjent, aby rozpocząć farmakoterapię z udziałem spironolaktonu, jest stężenie potasu w surowicy ≤ 5 mEq/l i stężenie kreatyniny w surowicy≤ 2,5 mg/d.

Istotnie, również w trakcie procesu leczenia wykorzystującego spironolakton, należy regularnie monitorować poziom płynów i elektrolitów. Newralgicznymi grupami pacjentów, których czujność w tej kwestii trzeba szczególnie zwiększać, są chorzy w starszym wieku oraz pacjenci zmagający się z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Jest to ważne, ponieważ stosowanie spironolaktonu jest obarczone ryzykiem pojawienia się u pacjentów hiperkaliemii — niebezpiecznego zjawiska prowadzącego do zaburzeń rytmu serca, a nawet zgonu.

Warto pamiętać również o redukcji dawkowania i możliwości przyjmowania 25 mg spironolaktonu co drugi dzień przez pacjentów nietolerujących tej dawki stosowanej codziennie. Efektywność terapii spironolaktonem potwierdzają badania przeprowadzone z udziałem chorych na niewydolność serca zarówno III, jak i IV klasy NYHA. Udowodniono w nich, że lek ten przyczynia się do zmniejszenia ryzyka zgonu sercowego, zwłaszcza nagłej śmierci i śmierci z powodu niewydolności serca oraz obniżenia częstości hospitalizacji z przyczyn sercowych.

Możliwe działania niepożądane

Jednym z popularniejszych działań niepożądanych, jakie mogą zaobserwować mężczyźni stosujący spironolakton, jest ginekomastia. Jednakże zwykle jest ona odwracalna po odstawieniu leku. Poza tym mężczyźni są narażeni na obniżenie libido i impotencję.
Z kolei kobiety przyjmujące spironolakton mogą zaobserwować powiększenie gruczołów piersiowych. Możliwe jest u nich również wystąpienie zaburzeń cyklu owulacyjnego.